盐酸麻黄碱为白色针状结晶或结晶性粉末,是麻黄碱的盐酸盐,用药过量时易引起精神兴奋、失眠、不安、神经过敏、震颤等症状。有严重器质性心脏病或接受洋地黄治疗的患者,也可引起意外的心律紊乱。

服用麻黄碱后可以明显增加运动员的兴奋程度,对运动员本人有极大的副作用。因此,这类药品属于国际奥委会严格禁止的兴奋剂。同时,盐酸麻黄碱也为制造冰毒的重要原料,已被纳入易制毒化学品管理。

由于非法买卖、套购含麻黄碱类复方制剂制造毒品案时有发生,现含有盐酸麻黄碱成分的药品制剂,已经选择性的为β受体激动剂所取代。

中文名

盐酸麻黄碱

外文名

ephedrine Hydrochloride

别名

(1R,2S)-2-甲氨基-苯丙烷-1-醇盐酸盐

化学式

C10H16ClNO

分子量

201.69

水溶性

易溶于水、乙醇,不溶于氯仿、乙醚

药品类别

β2肾上腺素受体激动药

运动员慎用

是否纳入医保

是否处方药

标准

【鉴别】 

(1)取本品约10mg,加水1ml溶解后,加硫酸铜试液2滴与20%氢氧化钠溶液1ml ,即显蓝紫色;加乙醚1ml ,振摇后,放置,乙醚层即显紫红色,水层变成蓝色。

(2) 本品的水溶液显氯化物的鉴别反应。

(3)本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱一致。

【检查】

溶液的澄清度:取本品1.0g,加水20ml溶解后,溶液应澄清。

酸碱度:取本品1.0g,加水20ml溶解后,加甲基红指示液1 滴;如显黄色,加硫酸滴定液(0.01mol/L)0.10ml ,应变为红色,如显淡红色,加氢氧化钠滴定液(0.02mol/L)0.10ml应变为黄色。

硫酸盐:取本品1.0g,依法检查,与标准硫酸钾溶液1.0ml制成的对照液比较,不得更浓(0.010%) 。

干燥失重:取本品,在105 ℃干燥至恒重,减失重量不得过0.5%。

炽灼残渣:不得过0.1%。

重金属:取本品1.0g,加水23ml溶解后,加醋酸盐缓冲液(pH3.5)2ml,依法检查(附录Ⅷ H第一法),含重金属不得过百万分之二十。

【含量测定】 

(一)非水溶液滴定法

  1. 盐酸麻黄碱:本品为盐酸盐,需预先加入醋酸汞。
  2. 注射液:水浴蒸干,105℃干燥1小时后滴定。

(二)比色法

滴鼻液:与茚三酮反应呈色,对照品比较法测定含量。[1]

应用

临床应用

盐酸麻黄碱分子式

盐酸麻黄碱为拟肾上腺素药,能兴奋交感神经,可用于支气管哮喘、百日咳、枯草热及其他过敏性疾病,还能对抗脊椎麻醉引起的血压降低、扩大瞳孔,也用于重症肌无力、痛经等疾患,还可作中枢神经系统兴奋剂。

临床用其治疗支气管哮喘和各种原因引起的低血压状态,尤其蛛网膜下麻醉及硬脊膜外麻醉引起的低血压。亦用于滴鼻消除粘膜充血。

非法应用

是合成苯丙胺类毒品也就是制作冰毒最主要的原料。由于大部分感冒药中含有麻黄碱成分,可能被不法分子大量购买用于提炼制造毒品。

各药店对含麻黄碱成分的新康泰克、白加黑、日夜百服咛等数十种常用感冒、止咳平喘药限量销售,每人每次购买量不得超过5个最小零售包装。 

药理学作用

与肾上腺素相似,能激动α、β两种受体,能直接作用于受体而发挥拟肾上腺素作用,也能使肾上腺素能神经末梢释放介质而间接发挥拟肾上腺素作用,麻黄碱性质稳定,拟肾上腺素作用较肾上腺素弱而持久,中枢兴奋作用较明显。

对支气管平滑肌有松弛作用但较肾上腺素弱而持久。

储运条件

保持贮藏器密封、储存在阴凉、干燥的地方,确保工作间有良好的通风或排气装置。

不良反应

盐酸麻黄碱

大剂量长期应用可出现中枢兴奋所致的不安、失眠、心悸、出汗等症状,可加服镇静催眠药。

注意事项

施行环戊烷,氟烷以及其他卤化物全身麻醉时,用药过量或误入血管会增加心室颤动发生的可能性,须慎重。三环类抗抑郁药物可抑制本品被去甲肾上腺素能神经摄取,增强其作用。

与IA类β肾上腺素受体阻断药如普萘洛尔同用,可拮抗盐酸麻黄碱的β肾上腺素受体激动作用,只有α受体激动作用,易使血压急剧升高和脑出血,使用时应十分注意。

本品禁忌证:器质性心脏病,高血压,冠状动脉疾病。慎用于老年人,甲亢,糖尿病,洋地黄中毒,外伤性及出血性休克,心脏性哮喘患者。[2]